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2019年國內新登記農藥品種

作者:李洋    |     來源:世界農化網    |     發布時間:2020-04-28     |     切換:簡體 繁體    |     字號:[        ]
面對新化合物開發難度增大和日益嚴格的環保要求,為降低產品開發成本,優化產品組合的形勢,農化行業掀起了兼并重組的浪潮,合并后的公司以及行業排名靠前的公司擁有相對完善的產品線,對農藥品種的登記需求降低。我國新的《農藥管理條例》和新的《農藥登記資料要求》新增很多農藥安全性方面的要求,更加嚴格的登記要求提高了農藥登記的門檻,導致農化企業,尤其是中小型企業的登記風險和登記成本顯著增加。農化行業對產品登記變得更加謹慎,我國2019年獲得正式登記的農業用途農藥較過去5年顯著減少至264個, 2018年4326個,2017年3358個,2016年1627個,2015年2669個[1]

2019年新登記的264個產品中涉及化學原/母藥26個,其中23個化學原/母藥為首次正式登記,也有11個生物農藥獲得首次正式登記,本文將對這些新登記的品種進行介紹。

1. 殺菌劑

2019年登記的殺菌劑共100個,涉及化學原藥14個,其中12個品種是國內首次正式登記,涉及4個生物殺菌劑母藥,其中3個是國內首次正式登記,此外還有4個生物殺菌劑以單劑的形式首次獲得正式登記。新登記的化學殺菌劑品種包括近年來熱門的琥珀酸脫氫酶抑制劑類,有氟唑菌酰羥胺、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺和苯并烯氟菌唑,麥角甾醇生物合成抑制劑的有氯氟醚菌唑、丙硫菌唑和葉菌唑,rRNA生物合成干擾劑精苯霜靈,纖維素合成酶抑制劑纈菌胺,作用機制尚不明確的環氟菌胺,胍類化合物多果定,以及新型殺線蟲劑氟烯線砜。新登記的7個生物源殺菌劑包括互生葉白千層提取物、補骨脂種子提取物、側孢短芽孢桿菌A60、β-羽扇豆球蛋白多肽、解淀粉芽孢桿菌LX-11、沼澤紅假單胞菌PSB-S和盾殼霉ZS-1SB。

1.1 氟唑菌酰羥胺


氟唑菌酰羥胺是先正達發現的新型酰胺類殺菌劑,英文通用名:Pydiflumetofen,CAS登記號:1228284-64-7,分子式:C16H16Cl3F2N3O2,分子量:426.67,化學結構式如下:
氟唑菌酰羥胺作為先正達上市的劃時代意義的殺菌劑,具有廣泛的殺菌譜,對葉斑病和白粉病的活性達到新高度,對赤霉病高效,兼具殺線蟲和促進植物健康的作用。氟唑菌酰羥胺突破了傳統SDHI類的殺菌譜,可高效防治鐮刀菌引起的病害,在作物上具有良好的滲透性和極佳的耐雨水沖刷能力。氟唑菌酰羥胺可以用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麥、蔬菜、干豌豆、果樹、特種作物、草坪和觀賞植物等作物上面的多種病害防治[2]。先正達具有優先權的化合物專利是IN2008DE2764。先正達在國內登記了單劑產品200 克/升氟唑菌酰羥胺懸浮劑(商品名:麥甜®),用于防治小麥赤霉病和油菜菌核病,制劑用量50~65 mL/畝,也登記了混劑產品200 克/升氟唑菌酰羥胺·苯醚甲環唑懸浮劑(商品名:美甜®),用于防治黃瓜白粉病和西瓜白粉病,制劑用量40~50 mL/畝。

1.2 氟唑菌苯胺

氟唑菌苯胺是拜耳發現的吡唑酰胺類殺菌劑,英文通用名:Penflufen,CAS登記號:494793-67-8,分子式:C18H24FN3O,分子量:317.40,化學結構式如下:
氟唑菌苯胺是拜耳推出的市值上億美元的重要殺菌劑,可防治擔子菌和子囊菌等病原菌引起的病害,兼具內吸、預防和治療作用,持效期長,主要用于種子處理。氟唑菌苯胺可高效保護玉米、大豆、油菜、馬鈴薯、棉花、花生、洋蔥和豆類等植物的幼苗免遭由擔子菌中的立枯絲核菌引起的種傳和土傳病害,還可以有效防治谷類作物上由黑粉菌、絲核菌和旋孢腔菌等引起的病害[3]。拜耳具有優先權的化合物專利是DE200110136065,拜耳在國內登記了95%氟唑菌苯胺原藥和22.4%氟唑菌苯胺種子處理懸浮劑(商品名:阿馬士),阿馬士通過薯種包衣防治馬鈴薯黑痣病,有效成分用量為1.76~2.64 g/100 kg種薯,拜耳也將其擴展用于防治水稻紋枯病和惡苗病,制劑用藥量為200~300 g/100 kg種子。

1.3 吡噻菌胺

吡噻菌胺是日本三井化學農業株式會社發現的吡唑酰胺類殺菌劑,英文通用名:Penthiopyrad,CAS登記號:183675-82-3,分子式:C16H20F3N3OS,分子量:359.41,化學結構式如下:
吡噻菌胺由三井、杜邦、曹達和先正達開發,具有良好的滲透和內吸性,有良好的預防和治療作用。作為第一個廣譜的珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑,吡噻菌胺可以防治由白粉菌屬、葡萄孢屬、鏈格孢屬、殼二孢屬、絲核菌屬和黑星菌屬等病原菌引起的病害,如銹病、菌核病、灰霉病、白粉病、莖腐病和褐斑病等,果樹上的黑星病和斑點落葉病等,以及草坪的炭疽病和幣斑病等,可用于油菜、谷物、蔬菜、果樹、堅果樹、觀賞植物、馬鈴薯、向日葵、草坪和其他大田作物上多種病害的防治[4]。日本三井化學農業株式會社具有優先權的化合物專利是JP199585601。日本三井在國內 登記了99%吡噻菌胺原藥和20%吡噻菌胺懸浮劑(商品名:克必拿),由世科姆進行市場化運作,用于防治黃瓜白粉病和葡萄灰霉病,黃瓜白粉病用量25~33 mL/畝,葡萄灰霉病上的使用劑量是1500~3000倍稀釋。

1.4 苯并烯氟菌唑

苯并烯氟菌唑是先正達開發的新型吡唑酰胺類殺菌劑,英文通用名:Benzovindiflupyr,研發代號:SYN545192,CAS登記號:1072957-71-1,分子式:C18H15Cl2F2N3O,分子量:398.23, 化學結構式如下:
苯并烯氟菌唑具有優異的內吸傳導性,能夠緊密結合植物的蠟質層,緩慢滲透到植物組織中,通過干擾真菌細胞的正常呼吸來抑制病原菌的生長,可抑制孢子萌發、菌絲生長和孢子形成。苯并烯氟菌唑具有廣譜、高效和持效期長的特性,葉面噴霧或土壤處理可防治多種作物、草坪和花卉的葉面病害和土壤病害,對小麥全蝕病、葉枯病和基腐病,花生黑斑病等防效良好,對大豆亞洲銹病具有杰出防效,對玉米小斑病、灰霉病,小麥白粉病有特效,可以防治塊莖植物的早疫病,馬鈴薯黑痣病,豆類的葉斑病、炭疽病、斑枯病、灰斑病、莢稈枯腐病和白粉病等[5]。先正達具有優先權的化合物專利是EP05023222。先正達開發的苯并烯氟菌唑·嘧菌酯混劑(商品名:Elatus),是大豆銹病防治領域的明星產品,在國內登記了96%苯并烯氟菌唑原藥和45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒劑,其水分散粒劑產品在觀賞菊花白銹病上劑量為制劑稀釋1700~2500倍,防治花生銹病劑量為制劑17~23克/畝。

1.5 氯氟醚菌唑

氯氟醚菌唑是巴斯夫公司開發的新型三唑類殺菌劑,英文通用名:Mefentrifluconazole, CAS登記號:1417782-03-6,分子式:C18H15ClF3N3O2,相對分子質量:397.78,化學結構式如下:
氯氟醚菌唑是甾醇生物合成中的C14-脫甲基化抑制劑,是巴斯夫具有劃時代意義的新產品。氯氟醚菌唑具有廣譜、高效和內吸傳導性的特性,兼具保護、治療、鏟除作用,具有良好的速效性和持效性,可防控許多殼針孢菌引起的真菌病害,對殼針孢菌的活性優于同類產品,適用于大田作物如玉米、谷物、大豆、水稻等,經濟作物青椒、葡萄等世界范圍內的60多種作物,也可以用于草坪和觀賞植物。氯氟醚菌唑既可葉面噴霧,也能用于種子處理[6]。巴斯夫具有優先權的化合物專利是EP2011173846。巴斯夫在國內登記了97%氯氟醚菌唑原藥和銳收®系列產品,銳收®系列產品包括400克/升氯氟醚菌唑懸浮劑,用于防治蘋果褐斑病,制劑稀釋3000~6000倍;400克/升氯氟醚菌唑·吡唑醚菌酯懸浮劑,用于防治葡萄炭疽病和番茄早疫病,葡萄炭疽病是制劑稀釋1500~2500倍,番茄早疫病是制劑20~40 mL/畝;240克/升氯氟醚菌唑·吡唑醚菌酯乳油,用于防治玉米大斑病,制劑用藥量48~55 mL/畝。

1.6 丙硫菌唑

丙硫菌唑是拜耳開發的三唑硫酮類殺菌劑,英文通用名:Prothioconazole,CAS登記號:178928-70-6,分子式:C14H15Cl2N3OS,相對分子質量:344.26,化學結構式如下:
丙硫菌唑是新型C14-脫甲基化抑制劑,具有殺菌譜廣、使用時機靈活、植物吸收迅速、良好的耐雨沖刷和持效期長等特性,集一身優良特性讓其成為防治植物病害的新標桿。丙硫菌唑具有良好的內吸活性,優異的保護、治療和鏟除活性,并具有良好的安全性。丙硫菌唑主要用于防治花生、油菜、水稻、小麥、大麥、豆類、甜菜和大田蔬菜等作物上的眾多病害,對小麥和大麥上的白粉病、紋枯病、枯萎病、葉斑病、銹病、菌核病、網斑病、云紋病等具有很好的防治效果,還可用于防治油菜和花生的土傳病害,如菌核病,以及主要葉面疾病,相比傳統的三唑類殺菌劑,丙硫菌唑具有更廣泛的殺菌譜[7]。拜耳具有優先權的化合物專利是DE19944441354。安徽久易農業股份有限公司和山東海利爾化工有限公司登記了丙硫菌唑原藥,久易農業登記了30%丙硫菌唑可分散油懸浮劑(商品名:久幺久®),用于防治小麥赤霉病,使用量40~45 mL/畝;海利爾登記了28%唑·多菌靈懸浮劑用于防治小麥赤霉病,用量117~133 mL/畝;江蘇省溧陽中南化工有限公司登記了40%丙硫菌唑·戊唑醇懸浮劑,用于防治小麥的白粉病、銹病和赤霉病,使用量33~50 mL/畝。

1.7 葉菌唑

葉菌唑是吳羽化學工業發現的三唑類殺菌劑,英文通用名:Metconazole,CAS登記號:125116-23-6,分子式:C17H22ClN3O,相對分子質量:319.83,化學結構式如下:
葉菌唑作為一種新型廣譜內吸性殺菌劑,兼具優良的保護及治療作用。葉菌唑主要用于防治麥類作物的殼針孢、穗鐮刀菌、葉銹病、條銹病、白粉病和穎枯病,尤其對殼針孢屬和銹病活性優異,對小麥的穎枯病特別有效。葉菌唑作用機理與其他三唑類殺菌劑雷同,但活性譜則差別較大,與其它脫甲基抑制劑無交互抗性,既可莖葉處理又可種子處理[8]。吳羽具有優先權的化合物專利是JP198833773。江蘇輝豐生物農業股份有限公司在國內登記了95%葉菌唑原藥, 50%葉菌唑水分散粒劑和8%葉菌唑懸浮劑,水分散粒劑用于防治小麥的白粉病和銹病,制劑用量9~12 g/畝,懸浮劑用于防治小麥赤霉病,制劑用量56~75 mL/畝。

1.8 精苯霜靈

精苯霜靈早在上世紀80年代就被報道,意大利的意賽格進行了商業開發,英文通用名:Benalaxyl-M,CAS登記號:98243-83-5,分子式:C20H23NO3,相對分子質量:325.40,化學結構式如下:
精苯霜靈主要通過抑制病原菌孢子的萌發和菌絲體的生長,兼具保護、治療及鏟除作用。精苯霜靈能夠被植物根、莖、葉迅速吸收,并在植物體內傳導到各個部位,包括生長點。精苯霜靈對卵菌門真菌具有高選擇性和高活性,特別對霜霉科真菌,例如疫霉屬、單軸霉屬、假霜霉屬、指梗霉屬、盤霜霉屬和腐霉屬等具有良好防效,可以用于防治馬鈴薯和番茄等茄果類作物上的晚疫病,啤酒花、葡萄、萵苣、洋蔥、大豆和煙草等作物上的霜霉病,以及疫霉屬真菌引起的草莓疫病,觀賞性植物疫病和腐霉屬引起的草坪根腐病等[9]。精苯霜靈可作為葉面處理和種子處理。原汽巴-嘉基公司具有優先權的化合物專利是CH19942207。意大利意賽格公司登記了95%精苯霜靈原藥和69%代森錳鋅·精苯霜靈水分散粒劑,其水分散粒劑用于防治馬鈴薯晚疫病,制劑用量120~160克/畝。

1.9 環氟菌胺

環氟菌胺是日本曹達公司開發的新型酰胺類殺菌劑,英文通用名:Cyflufenamid,CAS登記號:180409-60-3,分子式:C20H17F5N2O2,相對分子質量:412.35,化學結構式如下:
環氟菌胺作用機理有待進一步明確,研究結果表明其能夠通過抑制白粉病菌中的菌絲分生吸器的形成和生長,及次生菌絲的生長來實現病害防控,對孢子萌發、芽管的延長和附著胞的形成沒有抑制作用。環氟菌胺是一種新型白粉病專用殺菌劑,具有優異的保護與治療活性、持效期長和耐雨水沖刷,與目前市場上廣泛使用的殺菌劑無交互抗性,可用于草莓、黃瓜、西瓜、茄子、辣椒、蘋果、葡萄和小麥等多種作物白粉病的防控[10]。日本曹達公司具有優先權的化合物專利是JP1994334497,在國內登記了98%環氟菌胺原藥,龍等化學登記的11%環氟菌胺·戊唑醇懸浮劑,用于防治小麥銹病,活性成分用量33~66 g/hm2。

1.10 纈菌胺

纈菌胺是意大利意賽格發現的含氨基酸的酰胺類殺菌劑,英文通用名:Valifenalate,CAS登記號:283159-90-0,分子式:C19H27ClN2O5,相對分子質量:398.88,化學結構式如下:
纈菌胺是纖維素合成酶抑制劑,對各種霉病有良好的防治效果,尤其對霜霉病有特效,主要應用在高價值經濟作物上面。意賽格具有優先權的化合物專利是IT1998MI2583。比利時比爾清植保有限公司在國內登記了98%纈菌胺原藥,富美實推出的66%纈菌胺·代森錳鋅水分散粒劑,用于防治黃瓜霜霉病,制劑用量130~170 g/畝。

1.11 多果定

多果定的殺菌活性早在上世紀50年代就被報道,英文通用名:Dodine,CAS登記號:2439-10-3,分子式:C13H29N3·C2H4O2,相對分子質量:287.44,化學結構式如下:
多果定是是破壞細胞的滲透性,導致細胞內含物的外滲和細胞死亡,具有保護和一定治療作用。多果定用于多種作物上防治多種病害,例如蘋果、梨、山核桃、櫻桃、草莓、桃、無花果樹和黑胡桃等果樹,以及蔬菜、堅果和觀賞植物等作物上的黑斑病、葉斑病、褐腐病、花爛病、枯萎病和霜霉病等,既可莖葉處理又可土壤處理。 如東縣華盛化工有限公司登記了98%多果定原藥和50%的多果定懸浮劑,其懸浮劑用于防治黃瓜枯萎病,制劑用量120~160克/畝。

1.12 氟烯線砜

氟烯線砜是馬克西姆(現安道麥)發現的噻唑砜類殺線蟲劑,英文通用名:Fluensulfone,開發代號:MCW-2,CAS登記號:318290-98-1,分子式:C7H5ClF3NO2S2,分子量:291.70,化學結構式如下:
氟烯線砜是非熏蒸性殺線蟲劑,作用機制是通過觸殺作用于線蟲,線蟲接觸到此物質后活動減少,進而麻痹,暴露1 h后停止取食,侵染能力和產卵能力下降,卵孵化率下降,孵化的幼蟲不能成活,具有不可逆的殺線蟲作用,作用機制不同于傳統殺線蟲藥劑。氟烯線砜可以防治農業中多種有害的線蟲,例如爪哇根結線蟲、南方根結線蟲、北方根結線蟲、刺線蟲、馬鈴薯白線蟲、哥倫比亞根結線蟲、玉米短體線蟲和花生根結線蟲等,適用于番茄、辣椒、秋葵、茄子、黃瓜、西瓜、哈密瓜和南瓜等水果和蔬菜作物中的線蟲防治[11]。日本拜耳具有優先權的化合物專利是JP1999191638。安道麥馬克西姆有限公司在國內登記了氟烯線砜95%原藥和40%氟烯線砜乳油,用于防治黃瓜根結線蟲,制劑用量500~600 mL/畝。

1.13 互生葉白千層提取物

互生葉白千層提取物含有一種天然的萜烯醇物質,互生葉白千層提取物英文名稱:Melaleuca alternifolia extract,含有的萜烯醇為4-甲基-1-(1-甲基乙基)-3-環己烯-1-醇,英文通用名:Terpinen-4-ol,CAS登記號:562-74-3,分子式:C10H18O,分子量:154.25,化學結構式如下:
互生葉白千層提取物的活性物質是萜烯醇,作用機制是讓細胞破裂,斯托克頓(以色列)有限公司登記了互生葉白千層提取物的40.2%母液和互生葉白千層提取物9%乳油,其乳油用于防治番茄早疫病和草莓白粉病,制劑用量67~100 mL/畝。

1.14 補骨脂種子提取物

補骨脂種子提取物中的殺菌活性物質是苯丙烯菌酮,補骨脂種子提取物英文名稱:Fructus psoraleae extract,苯丙烯菌酮英文通用名:Isobavachalcone,CAS登記號:20784-50-3,分子式:C20H20O4,相對分子質量:324.37,化學結構式如下:
補骨脂種子提取物具有殺菌譜廣、免疫誘抗和促進生長的特點,并且無殘留隱患,對環境安全。作用機理是通過破壞病原菌的細胞壁、細胞膜、線粒體膜和核膜等壁膜系統,干擾細胞代謝過程而達到殺菌的目的。補骨脂種子提取物對水稻稻瘟病、蘋果腐爛病、早晚疫病和炭疽病等植物病害防治效果顯著[12]。沈陽同祥生物農藥有限公司登記了補骨脂種子提取物1.5%的母藥,補骨脂種子提取物的0.2%微乳劑,其微乳劑用于防治水稻稻瘟病,制劑用量45~60 mL/畝。

1.15 側孢短芽孢桿菌A60

側孢短芽孢桿菌A60的英文通用名:Bacillus parasporus A60。

側孢短芽孢桿菌A60是微生物類殺菌劑,作用機理是抑制辣椒疫霉菌菌絲生長、孢子囊產生和休止孢萌發,對辣根疫霉菌有強烈的抑制及殺滅作用,也可以保護辣椒幼苗免受辣椒疫霉菌游動孢子致病性的傷害。活性成分噴灑在作物葉片上后,成功定植到植物根際、體表或體內,與病原菌競爭植物周圍的位點,改變周圍菌群環境和種類,具有預防和治療雙重效果[13]。陜西美邦藥業集團股份有限公司登記了50億cfu/mL側孢短芽孢桿菌A60母藥,5億cfu/mL側孢短芽孢桿菌A60懸浮劑,用于防治辣椒疫病,制劑用藥量是50~60 g/畝。

1.16 解淀粉芽孢桿菌Lx-11

解淀粉芽孢桿菌Lx-11的英文通用名:Bacillus amyloliquefaciens Lx-11。

解淀粉芽孢桿菌Lx-11是江蘇省農科院植保所開發的生物殺菌劑,用到水稻病害防治,該菌株能代謝產生surfactin、bacillomycin D和fengycin等3類脂肽類抗生素,誘導植株3個防衛反應基因PR-1a、PR-1b、PAL和1個轉導基因NPR1的超量表達,在處理24 h后達到最大值,可以顯著降低細菌性條斑病菌對水稻植株的侵染[14]。江蘇省蘇科農化有限責任公司登記了60億cfu/mL解淀粉芽孢桿菌Lx-11懸浮劑(商品名:葉斑寧),用于防治水稻白葉枯病和細菌性條斑病,制劑用量500~650 g/畝。

1.17 β-羽扇豆球蛋白多肽


β-羽扇豆球蛋白多肽的英文通用名:Banda de Lupinus albus doce,簡寫為BLAD。

β-羽扇豆球蛋白多肽是白羽扇豆在萌發過程中產生的天然多肽,從其發芽種子提取獲得。β-羽扇豆球蛋白多肽防治白粉病孢子、灰霉病菌和念珠菌等病害時,可與化學殺菌劑媲美。活性物質與真菌細胞膜上的糖蛋白有極高親和力,通過高親和力及非特異性結合后,與真菌交互作用,導致真菌細胞因許多細胞膜上氣孔堵塞或關閉,并在幾小時內死亡。該產品可用于草莓、葡萄、番茄和核果等[15]。 葡萄牙塞埃韋有限責任公司登記了20% β-羽扇豆球蛋白多肽的可溶液劑,用于防治草莓灰霉病,使用劑量603~840 g/hm2。

1.18沼澤紅假單胞菌PSB-S


嗜硫小紅卵菌HNI-1 的英文通用名:Rhodopseudomonas palustris PSB-S。

長沙艾格里生物科技有限公司登記的生物殺菌劑沼澤紅假單胞菌PSB-S懸浮劑,有效成分含量是2億CFU/mL,防治辣椒花葉病用量180~240 mL/畝,防治水稻稻瘟病用量300~600 mL/畝。

1.19 嗜硫小紅卵菌HNI-1

嗜硫小紅卵菌HNI-1 的英文通用名:Rhodovulum sulfidophilus HNI-1。

長沙艾格里生物科技有限公司登記的生物殺菌劑嗜硫小紅卵菌懸浮劑,有效成分含量是2億CFU/mL,防治番茄根結線蟲用量400~600 mL/畝,防治番茄花葉病用量180~240 mL/畝,防治水稻稻曲病用量是200~400 mL/畝。

2. 殺蟲劑


2019新登記的殺蟲/殺螨劑共54個,涉及首次登記的化學原藥4個和生物殺蟲劑3個。化學殺蟲劑包括取食抑制劑類的殺蟲劑雙丙環蟲酯,電子傳遞抑制劑類的殺蟲殺螨劑唑蟲酰胺,脂肪合成抑制劑類的殺螨劑螺螨雙酯,以及線粒體抑制劑類的殺螨劑腈吡螨酯。生物殺蟲劑包括銀杏果提取物,綠盲蝽性信息素和二化螟性誘劑。

2.1 雙丙環蟲酯

雙丙環蟲酯是日本明治制果藥業株式會社與北里研究所共同研發的生物源衍生物殺蟲劑,英文通用名:Afidopyropen,開發代號:ME5343CAS,登錄號:915972-17-7,分子式:C33H39NO9,相對分子質量:593.66,化學結構式如下:
雙丙環蟲酯擁有獨特的化學結構和新穎的作用機理,作用機理與吡啶甲亞胺衍生物殺蟲劑吡蚜酮和pyrifluquinazon類似,屬于弦振器官香草素受體亞家族通道調節劑,通過作用于神經系統的一種或多種蛋白質而顯示出殺蟲活性,施藥數小時內害蟲停止取食,擊倒作用慢,持效期長,葉片滲透力強。雙丙環蟲酯能能有效防治刺吸式口器害蟲和吮吸式口器害蟲,例如蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧和葉蟬等,可降低因昆蟲介體傳播的病毒病和細菌性病害,適用于經濟作物、大田作物和觀賞植物等,適用于葉面處理,種子處理和土壤處理[16]。明治制果藥業株式會社與北里研究所擁有優先權的化合物專利是JP2005161019。巴斯夫公司登記了92.5%雙丙環蟲酯原藥,50 g/L雙丙環蟲酯可分散液劑(商品名英威®)和75 g/L雙丙環蟲酯·阿維菌素可分散液劑(英雷®),英威®用于防治多種果蔬作物上的蚜蟲和粉虱,對蚜蟲的制劑用量10~16 mL/畝,對粉虱的制劑用量是55~65 mL/畝;英雷®用于防治番茄煙粉虱、黃瓜蚜蟲和辣椒煙粉虱,蚜蟲的制劑用量9~13 mL/畝,煙粉虱的制劑用量45~53 mL/畝。

2.2 唑蟲酰胺


唑蟲酰胺為原日本三菱化學公司(其農藥部分現屬日本農藥公司)發明的新穎殺蟲殺螨 劑,英文通用名:Tolfenpyrad,登錄號:129558-76-5,分子式:C21H22ClN3O2,相對分子質量:383.87,化學結構式如下:
唑蟲酰胺具有良好的殺蟲殺螨活性,對白粉病等真菌病害也有相當效果,作用機制是抑制電子傳遞體系組成之一的復合體I (Complex I)的電子傳遞,對昆蟲與真菌為同一作用機理。唑蟲酰胺具有廣譜、高效和速效性好的特性,對鱗翅目、半翅目、薊馬目、甲蟲類、膜翅目、雙翅目和螨類均防效良好。唑蟲酰胺不僅對害蟲的卵、幼蟲和成蟲高活性,而且對鱗翅目類和甲蟲類害蟲還有抑食作用,在低劑量下可忌避害蟲。唑蟲酰胺廣泛用于甘藍、大白菜、黃瓜、茄子、番茄、菊花、蘿卜、西瓜和茶樹等作物上多種害蟲的防治[17]。日本三菱化學公司具有優先權的化合物專利是JP1988258930。唑蟲酰胺曾經在國內獲得多個原藥和制劑產品的臨時登記,但均已失效,2019年海利爾獲得98%唑蟲酰胺正式登記,登記的15%唑蟲酰胺懸浮劑和20%蟲螨腈·唑蟲酰胺懸浮劑均用于防治甘藍小菜蛾,前者制劑用量30~50 mL/畝,后者制劑用量30~40 mL/畝。

2.3 螺螨雙酯

螺螨雙酯是青島科技大學發現,由浙江宇龍開發的季酮酸酯類殺螨劑,英文通用名:Spirobudiclofen,CAS登記號:1305319-70-3,分子式:C20H22Cl2O5,相對分子質量:413.29,化學結構式如下:
螺螨雙酯的作用機制是抑制害螨體內脂肪合成和阻斷能量代謝。螺螨雙酯屬于非內吸性殺螨劑,通過觸殺和胃毒防治卵、弱螨和雌成螨。螺螨雙酯對全爪螨屬、葉螨屬、始葉螨屬和癭螨屬等具有良好的防效,可用于柑橘、葡萄、茄子和辣椒等作物上有害螨類的防治。青島科技大學具有優先權的化合物專利是CN201110002988。浙江宇龍登記了95%螺螨雙酯原藥和24%螺螨雙酯懸浮劑,懸浮劑稀釋3600~4800倍防治柑橘紅蜘蛛。

2.4 腈吡螨酯

腈吡螨酯是由日產化學工業株式會社開發的新型丙烯腈類殺螨劑,英文通用名:Cyenopyrafen,開發代號:NC-512,CAS登記號:560121-52-0,分子式:C24H31N3O2,相對分子質量:393.52,化學結構式如下:
腈吡螨酯作用機理與去酯化烯醇的活化代謝有關,通過破壞呼吸電子傳遞鏈中的復合物Ⅱ(琥珀酸脫氫酶)來抑制線粒體的功能。腈吡螨酯具有良好的選擇性,以觸殺為主,兼具胃毒作用,在植物體內有弱的內吸和滲透活性。腈吡螨酯對柑橘樹、蘋果樹、梨樹、茶樹、玫瑰、葡萄、草莓、辣椒和西瓜等作物上的各類害螨、紅蜘蛛和食心蟲等均具有良好的活性[18]。日產化學具有優先權的化合物專利是JP2001326186。日產化學登記了95%腈吡螨酯和30%腈吡螨酯懸浮劑,懸浮劑稀釋2000~3000倍防治蘋果樹的二斑葉螨和紅蜘蛛。

2.5 銀杏果提取物

銀杏果提取物是從銀杏果中提取的植物源殺蟲劑,活性成分是十三烷苯酚酸和十五烯苯酚酸,銀杏果提取物對1~2齡菜青蟲、棉花蚜蟲、桃蚜、薊馬和紅蜘蛛等具有較好的防效,對3齡及以上害蟲只有拒食和趨避作用,可以廣泛用于棉花、白菜、蘿卜和果樹等作物[19]。徐州市金地農化有限公司登記了31%的母液和23%銀杏果提取物可溶液劑,其中母液中的十三烷苯酚酸含量5.9%、十五烯苯酚酸含量25.1%,可溶液劑120~150克/畝的劑量下防治小白菜蚜蟲。

2.6 綠盲蝽性信息素

綠盲蝽性信息素登記的是含有4-氧代-反-2-己烯醛 8 mg/個和丁酸-反-2-己烯酯 12 mg/個的揮散芯,滅蟲方式是每畝地中懸掛3~5個揮散芯,吸引雄性綠盲蝽來交配,通過粘蟲板將雄性綠盲蝽捕獲,可有效減少田間雄性綠盲蝽的數量,大幅破壞雌雄蟲正常比例,減少雌雄成蟲交配率,雌蟲產卵量顯著降低。綠盲蝽性信息素對綠盲蝽具有高度的選擇性,白天和黑夜均對雄性綠盲蝽有效,可以用在棉花、棗樹、葡萄、櫻桃、桃樹、蘋果樹、茶樹、楊樹和馬鈴薯等作物中,楊凌翔林農業科技化工有限公司將該產品登記在棗樹上。

2.7 二化螟性誘劑


二化螟性誘劑登記的是0.05%順-9-十六碳烯醛,0.06%順-13-十八碳烯醛和0.5%順-11-十六碳烯醛組成的誘芯,滅蟲方法是每畝地中使用1~3個懸掛的誘芯,吸引雄性二化螟性來交配,在誘芯的下方通過捕獲器捕捉雄性二化螟性。該產品定向誘捕雄性二化螟,誘蛾力強,持效期長,可以有效減少田間雄性綠盲蝽的數量,大幅破壞田間二化螟雌雄蟲的正常比例,減少了雌雄成蟲交配率和子代蟲口密度,田間防治效果與化學農藥相當該產品。產品具有經濟、安全、高效和環保的特性,可以用來防治斜紋夜蛾。寧波紐康生物技術有限公司登記了該產品(商品名:紐康神),用于防治水稻二化螟。

3. 除草劑


2019登記的除草劑產品95個,涉及的7個原藥均是首次在國內正式登記,包括HPPD抑制劑類苯唑氟草酮和三唑磺草酮,類胡蘿卜素生物合成抑制劑氟啶草酮和氟吡酰草胺,激素類除草劑2,4-滴丁酸,超長鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類砜吡草特,和光合作用抑制劑辛酰碘苯腈。

3.1 苯唑氟草酮

苯唑氟草酮是清原農冠開發的玉米田用HPPD類除草劑,CAS登記號:1992017-55-6,分子式:C22H22ClF3N4O6S,相對分子質量:562.95,化學結構式如下:
苯唑氟草酮對狗尾草、馬唐、稗草、牛筋草等禾本科雜草有優異的防除效果,對大狗尾草、金色狗尾草、綠色狗尾草、野黍、野糜子、野稷、止血馬唐和狗牙根也有優異的防除效果。對煙嘧磺隆產生抗性的雜草依然具有很高的活性,不存在交互抗性,苯唑氟草酮對對玉米作物高度安全,具有良好的后茬安全性[20]。清原農冠具有優先權的化合物專利是CN201610237833。清原農冠在國內登記了95%苯唑氟草酮原藥,6%苯唑氟草酮可分散性油懸浮劑和25%苯唑氟草酮·莠去津可分散性油懸浮劑,單劑用于防治夏玉米田一年生雜草,制劑用量75~100 mL/畝,混劑用于防治玉米田一年生雜草,夏玉米田制劑用量150~200 mL/畝,春玉米田200~300 mL/畝。

3.2 三唑磺草酮

三唑磺草酮是清原創制的HPPD抑制劑類除草劑,CAS登記號:1911613-97-2,分子式:C25H27ClN6O5S,相對分子質量:559.04,化學結構式如下:
三唑磺草酮突破了HPPD類除草劑在水稻田只能用于土壤處理的局限,是第1個可以采用苗后莖葉處理方式來防治禾本科雜草的HPPD抑制劑類除草劑。三唑磺草酮可有效防治當前稻田對ALS抑制劑、ACC抑制劑、激素類抑制劑和酰胺類除草劑等有抗性的稗草,對ACC抑制劑產生抗性的千金子也具有良好防效。三唑磺草酮作用速度快,見效速度與光照強度關系密切,雜草中毒癥狀顯著,首先葉片發白,后期逐漸萎焉,最終完全枯萎死亡。在合適的施藥時期,三唑磺草酮也具有顯著的土壤處理活性[21]。清原農冠具有優先權的化合物專利是CN201511030154。清原農冠在國內登記了95%三唑磺草酮原藥,6%三唑磺草酮可分散性油懸浮劑和28%的三唑磺草酮·敵稗可分散性油懸浮劑,單劑用于防治直播水稻田稗草時,制劑用量115~150 mL/畝,用于移栽水稻田時,東北地區200~250 mL/畝,其他地區150~180 mL/畝,混劑用于防治直播水稻田稗草,制劑用量是200~250 mL/畝。

3.3 氟啶草酮

氟啶草酮是Eli Lilly最早報道的吡啶酮類除草劑,英文通用名:Fluridone,CAS登記號:59756-60-4,分子式:C19H14F3NO,相對分子質量:329.32,化學結構式如下:
氟啶草酮是一種類胡蘿卜素生物合成抑制劑,通過抑制八氫番茄紅素去飽和酶來增強葉綠素的降解,最終抑制光合作用造成植物死亡。氟啶草酮是一種內吸傳導型除草劑,可被植物的根吸收并傳導至葉片。用于防除棉田雜草時,對棉花安全性高,持效期長,對闊葉雜草如馬泡瓜、反枝莧、長芒莧、苘麻和鱧腸具有很高的活性,對禾本科雜草如狗尾草、牛筋草、稗草和馬唐等也具有良好防效。氟啶草酮既可以用于噴霧,也可以用于土壤處理[22]。Eli Lilly最早報道的化合物專利是US1974501424。邁克斯(如東)化工有限公司登記了99%氟啶草酮原藥和42%氟啶草酮懸浮劑,懸浮劑用量30~40 mL/畝防治棉花田一年生雜草。

3.4 氟吡酰草胺

氟吡酰草胺是殼牌發現的吡啶酰胺類除草劑,英文通用名:Picolinafen,CAS登記號:137641-05-5,分子式:C19H12F4N2O2,相對分子質量:376.30,化學結構式如下:
氟吡酰草胺可以抑制類胡蘿卜素的合成,通過抑制雜草體內八氫番茄紅素去飽和酶的活性,致使雜草植物細胞葉綠素被破壞及細胞破裂,最終導致雜草白化死亡。氟吡酰草胺具有低毒、除草性能高、作用時間長、對農作物毒副作用小和殺草譜寬等優點,被開發為谷物類作物的除草劑,對一年生禾本科雜草和闊葉雜草都有良好的抑制和防除作用,對禾本科的稗草,闊葉類的拉拉藤、野生堇菜和大穗看麥娘等有優良防效。殼牌最早報道的化合物專利是GB19905965。先達登記了96%氟吡酰草胺原藥和20%氟吡酰草胺懸浮劑,懸浮劑用量17~20 mL/畝防治冬小麥田一年生闊葉雜草。

3.5 2,4-滴丁酸

2,4-滴丁酸早在上世紀40年代就被報道,英文通用名:2,4-DB,CAS登記號:94-82-6,分子式:C10H10Cl2O3,相對分子質量:249.09,化學結構式如下:
2,4-滴丁酸是激素類除草劑2,4-D的類似物,作用方式不同于常見激素類除草劑,2,4-滴丁酸本身沒有生物活性,吸收后被β-氧化酶氧化成2,4-滴而起作用,在苜蓿、玉米和水稻等作物中,由于β-氧化酶活性低,代謝不了2,4-滴丁酸,對這些作物表現高度的安全性。2,4-滴丁酸對水稻田的惡性雜草野慈姑、澤瀉和江稗等,以及莎草科雜草具有良好防效,效果明顯好于2-甲-4-氯。先達公司登記了95%的2,4-滴丁酸原藥和30%的2,4-滴丁酸鈉鹽可溶液劑(商品名:莎闊佳®),莎闊佳用于防治水稻移栽田的一年生闊葉雜草及莎草科雜草,制劑用量150~200 mL/畝。

3.6 砜吡草唑

砜吡草唑是日本組合化學公司開發的異噁唑類除草劑,英文通用名:Pyroxasulfone,開發代號:KIH-485、KUH-403,CAS登記號:447399-55-5,分子式:C12H14F5N3O4S,相對分子質量:391.31,化學結構式如下:
砜吡草唑屬于超長鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類除草劑。砜吡草唑適用作物范圍廣,可用于小麥、玉米、花生、大豆、棉花等作物,在小麥田主要用于芽前封閉,以封殺禾本科雜草為主,闊葉雜草為輔,對鵝觀草、多花黑麥草、雀麥、棒頭草和蠟燭草等有優異的防效,對野燕麥、節節麥和鵝觀草等的防效略差,對闊葉雜草大巢菜、播娘蒿、麥家公和澤漆有不同程度的防效。砜吡草唑對環境安全,對當茬作物和下茬作物安全,持效期可長達28天[23]。日本組合化學具有優先權的化合物專利是JP200131784。上海群力化工有限公司登記了98%砜吡草唑原藥和40%砜吡草唑懸浮劑,懸浮劑用量25~30 mL/畝防治冬小麥田一年生雜草。

3.7 辛酰碘苯腈

May&Baker公司早在上世紀60年代開發了辛酰碘苯腈,英文通用名:Ioxynil octanoate, CAS登記號:3861-47-0,分子式:C15H17I2NO2,相對分子質量:497.11,化學結構式如下:
辛酰碘苯腈屬于苯腈類除草劑,是具有一定內吸活性的觸殺性除草劑,能被植物莖葉迅速吸收,通過抑制植物的電子傳遞、光合作用及呼吸作用而呈現出殺草活性,在植物體其他部位無滲透作用,在雜草幼期使用。辛酰碘苯腈對稻科和百合科等單子葉植物安全性高,對闊葉雜草有很高除草活性。辛酰碘苯腈在有光條件下才能表現出活性,除草活性與溫度呈正相關關系,容易被土壤吸附,在土壤中半衰期短。辛酰碘苯腈可以用于麥類、洋蔥、馬鈴薯、小豆、大豆、菜豆、蘋果等作物田及非農耕地防除雜草。May&Baker公司最早報道的化合物專利是 FR1375311。江蘇輝豐生物農業股份有限公司登記了95%辛酰碘苯腈原藥和30%辛酰碘苯腈水乳劑,水乳劑用量120~170 mL/畝防治玉米田一年生闊葉雜草。

4. 植物生長調節劑

2019正式獲得登記2個植物生長調節劑母液,其中二氫卟吩鐵是首次正式登記。

二氫卟吩鐵是從蠶沙中提取的新型天然植物生長調節劑,英文通用名:Iron chlorine e6,CAS登記號:15492-44-1,分子式:C34H31ClFeN4O6·3H,相對分子質量:685.90,化學結構式如下:
二氫卟吩鐵的結構類似葉綠素和血紅素,作用機制是抑制葉綠素酶來延緩葉綠素的降解,提高葉綠素含量,并提高光系統II (PS II)的最大光化學效率,能夠促進根細胞內NO的生成和降低吲哚乙酸氧化酶活性,促進植物根系生長,同時明顯提高活性氧以清除酶的活性,促進抗氧化物質脯氨酸含量的升高。二氫卟吩鐵對環境和水生動物安全,低用量下也表現出高生物活性,具有調節作物生長,抗逆和增產的顯著效果,廣泛用于小麥、玉米、水稻、大豆、馬鈴薯、花生、棉花、油菜、番茄、黃瓜、蘋果、芒果、和草莓等作物[24]。南京百特生物工程有限公司登記了2%二氫卟吩鐵母藥和0.02%二氫卟吩鐵可溶性粉劑,制劑稀釋10000~20000倍用于調節油菜生長。

總結


2019年登記的農藥品種,首次在國內登記的品種占據絕大多數,體現了農藥行業堅持創新,追求產品差異化的趨勢。在登記的品種中,跨國公司基于其強大的原始創新能力,產品的市場影響力大,預期的市場份額高,例如氟唑菌酰羥胺、苯并烯氟菌唑、氯氟醚菌唑和雙丙環蟲酯等,登記的產品多在專利期內;國內創制除草劑苯唑氟草酮和三唑磺草酮獲得正式登記,尤其三唑磺草酮在水稻田除草方式上的突破,體現了國內農藥創新能力的持續進步;首次登記的生物農藥品種11個,其中國內農藥企業登記數量為9個,反映了行業對生物農藥更加重視。

2019年正式登記的農藥品種數量銳減,是近年來農藥行業發生深刻變化的表現。在農藥行業生產集中度日趨提高,對環境安全和登記要求日益嚴格的大趨勢下,農藥產品的登記數量將繼續保持在較低的數量。從登記的品種上可以看出,產品創新與差異化是農藥行業的主流,也是未來農藥發展的趨勢。

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